通常認為
鹽酸司來吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生,但另外有證據表明鹽酸司來吉蘭可通過其他機制增強多巴胺能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取,或通過其代謝產物(安非他敏和甲基苯丙胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取,增強遞質(去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT)的釋放來加強多巴胺能神經的功能。很多患者不了解鹽酸司來吉蘭,接下來由
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司來吉蘭
鹽酸司來吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物,為B型單胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制劑,在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制MAO-B。司來吉蘭經MAO轉化后,其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性結合,自殺性抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型,人類腦中主要是MAO-B,而腸中MAO-A占優勢。
注意事項
有胃及十二指腸潰瘍,不穩定
高血壓,心律異常,嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險,曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。運動員慎用。單用治療早期
帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。思吉寧與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。 本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。但同期服用此類藥品(MAOA及MAOB抑制劑)及酪胺類物質(例如含酪胺食品如發酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國腌菜及酵母制品)會輕度增加高血壓反應。但由于本品與嗎氯貝胺同時服用文獻報導不詳,這兩種藥不能同時服用。
司來吉蘭作為選擇性的B型單胺氧化酶抑制劑,能迅速透過血腦屏障,并選擇性的抑制B型單胺氧化酶的活性,減少多巴胺在腦內的降解,增高多巴胺水平,緩解帕金森病患者的臨床癥狀,改善老年患者的記憶、認知能力及改善抑制癥狀。司來吉蘭顯著的療效和極低的毒副反應,展示了司來吉蘭在帕金森病甚至其他神經退行性疾病治療中的良好應用前景,使其在帕金森病的治療中發揮很好的療效。