導(dǎo)讀:鹽酸司來吉蘭片通用名金思平,主要是適用于原發(fā)性帕金森病。可單用于治療早期帕金森病,也可與左旋多巴或左旋多巴及外周多巴脫羧 抑制劑合用。在與左旋多巴合用時(shí),特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)。
鹽酸司來吉蘭主要成份為鹽酸司來吉蘭,白色片劑,每片含氫氧化司來吉林5mgg,還含有甘露醇?xì)浣妫衩椎矸郏⒕Юw維素,聚烯吡酮,乙醇,硬脂酸鎂。主要適用于原發(fā)性
帕金森病。可單用于治療早期帕金森病,也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。
鹽酸司來吉蘭片作為一種B型單胺氧化酶抑制劑,它能延長了多巴胺的作用時(shí)間而使PD患者的臨床癥狀得到改善。另外,鹽酸司來吉蘭片的神經(jīng)保護(hù)作用近年來受到了越來越多的關(guān)注,許多研究證實(shí)它能夠抵抗氧自由基的氧化作用,延遲細(xì)胞的凋亡。PD主要是由于黑質(zhì)紋狀體的多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)功能受損而引起,司來吉蘭從1986年開始用于該病的治療。作為一種B型單胺氧化酶抑制劑,它能延長了多巴胺的作用時(shí)間而使PD患者的臨床癥狀得到改善。另外,鹽酸司來吉蘭片的神經(jīng)保護(hù)作用近年來受到了越來越多的關(guān)注,許多研究證實(shí)它能夠抵抗氧自由基的氧化作用,延遲細(xì)胞的凋亡。
鹽酸司來吉蘭服用后迅速被腸胃道吸收,口服半小時(shí)后達(dá)峰值。生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的,在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個(gè)體差異大)。它的親脂性,略帶堿性,迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部分,主要通過肝代謝為左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺等,這幾種種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體,臨床作用時(shí)間不取決于本品清除率,所以每日一次劑量已足夠。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,對鹽酸司來吉蘭片過敏者禁用;消化道潰瘍、不穩(wěn)定
高血壓、 心律異常、嚴(yán)重心絞痛、精神病患者、
前列腺肥大排尿困難者慎用;孕婦及哺乳期婦女慎用。運(yùn)動(dòng)員慎用。有胃及十二指腸潰瘍,不穩(wěn)定高血壓,心律異常,嚴(yán)重心絞痛或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克),會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性,抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以,同時(shí)服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險(xiǎn),曾報(bào)告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。